Brexicam

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Antiinflamatorio non esteroideo. BREXICAMпїЅ est e aacute; indicado en una serie de condiciones Patol & oacute; gicas que cursen con Procesos dolorosos e inflamatorios. Condiciones reum & aacute; Ticas e inflamatorias, particularmente en la fase Aguda del dolor: artrite y enfermedades Relacionadas (artrite reumatoide, all'osteoartrite, artrosis); enfermedades agudas musculosquel & eacute; Ticas (tendiniti, borsiti, dolor postraum & aacute; tico, lombalgia); Aguda gota, dolor postoperatorio; tratamiento sintom & aacute; tico para la dismenorrea primaria. FARMACOCINпїЅTICA Y FARMACODINAMIA Farmacocin & eacute; tica: El piroxicam es un Potente agente antiinflamatorio truffa UNA Larga vida en supporti plasma, pero Tambi & eacute; n Una Velocidad de absorci & oacute; Lenta s; n m & aacute. La пїЅ-ciclodextrina es un oligosac & aacute; rido c & iacute; CLICO, senza riduttore, solubile en agua, constituído de 7 unidades de glucopiranosa y producido a partir del almid & oacute; n por Conversi & oacute; n Enzim & aacute; tica. Debido a su particolare estructura qu & iacute; mica, la пїЅ-ciclodextrina puede formar Complejos de University incluso e oacute; n con diferentes drogas, por lo tanto, aumentan algunas de sus propiedades como la velocidad de disoluci & oacute; n, la absorci & oacute; n y la tolerabilidad gastrointestinale. Despu & eacute; s de la ingesti & oacute; n, el Complejo de пїЅ-ciclodextrina-piroxicam se disocia r & aacute; pidamente hasta que se establece ONU Equilibrio din & aacute; mico entre el piroxicam libre y el piroxiпїЅcam compuesto, el cual es metabolizado hasta piroxicam libre. La naturaleza Lipof & iacute; Lica de la absorci & oacute; n del piroxicam y la alta oacute uni &; na prote & iacute; nas del plasma de la droga (99% in vitro) contribuyen una que la пїЅ-ciclodextrina SIRVA como un agente Trasportatore que lleva al piroxicam una trav & eacute ; s de un Medio acuoso hasta los sitios de absorci & oacute; n Lipof & iacute; Lica en el tracto gastrointestinale. Por lo tanto, el Complejo se disocia presist & eacute; micamente y s & oacute; lo el piroxicam libre es absorbido. Los Estudios in vivo muestran que el Complejo entre el piroxicam y la пїЅ-ciclodextrina Alteran el perfil de absorci & oacute; n del piroxicam. La absorci & oacute; n de piroxicam del Complejo пїЅ-ciclodextrina-piroxicam ES m & aacute; s r & aacute; pida que la del piroxicam solista, por lo que el tiempo para alcanzar la m & aacute; xima concentraci & oacute; n plasm & aacute; tica es mucho m & aacute; s peque & ntilde; o (Tm & aacute; x); cl & iacute; nicamente esto se refleja en un establecimiento m & aacute; s r & aacute; pido de la analgesia Aguda despu & eacute; s de una sola dosis o dosis repetidas. Los Estudios en voluntarios humanos sanos demostraron que Una sola administraci & oacute; n orale, una dosis equivalentes di 20 mg di piroxicam, el piroxicam del Complejo fue absorbido al menos dos veces m & aacute; s r & aacute; pido que la droga sola. La concentraci & oacute; n m & aacute; xima en plasma de piroxicam fue alcanzada dentro de los primeros 30-60 minutos con el Complejo пїЅ-ciclodextrina-piroxicam y fue sindaco que Aqu & eacute; l obtenido despu & eacute; s de dos horas con el piroxicam solista. Las concentraciones plasma & aacute; Ticas de piroxicam requerido para el efecto analg & eacute; sico figlio aproximadamente de 2 пїЅg / ml, Mientras que la actividad oacute antiinflamatoria &; ptima пїЅocurre un plasma concentraciones & aacute; Ticas de por lo menos 5 пїЅg / ml. El piroxicam es metabolizado it el h & iacute; gado por hidroxilaci & oacute; n y conjugaci & oacute; n con el & aacute; cido glucur & oacute; nico y es excretado principalmente en la orina, y en peque & ntilde; come cantidades por las heces. La eliminaci & oacute; n cin & eacute; tica del piroxicam non est & aacute; influenciada por su conjugaci & oacute; n con la пїЅ-ciclodextrina de manera que la Kel y la vida dei media del пїЅ-ciclodextrina-piroxicam (promedio de 50 horas) figlio equivalentes un Aqu & eacute; Llas para el piroxicam solista. La excreci & oacute; n urinaria del principale metabolita de la droga (5пїЅOH P) aproximadamente a las 120 horas es aproximadamente de 10% de la dosis administrada tanto para el пїЅ-ciclodextrina-piroxicam como para el piroxicam. El piroxicam y sus metabolitos figlio principalmente excretados en la orina y las heces; La excreci & oacute; n urinaria de la droga es aproximadamente dos veces la oacute excreci &; n fecale. El piroxicam es excretado principalmente como sus metabolitos y menos de 5% de la dosis administrada es excretada sin cambios en la orina y las heces. La пїЅabsorci & oacute; n de la пїЅ-ciclodextrina del Complejo no ha sido detectada al nivel del m & eacute; todo de sensibilidad (1 mcg / ml) en sangre u orina despu & eacute; s de la oacute administraci &; n orale. El metabolismo de la пїЅ-ciclodextrina ocurre en el colon y se lleva un cabo por la microflora hasta maltodextrinas ac & iacute; clicas, MALTOSA y glucosa. Farmacodinamia: BREXICAMпїЅ antiinflamatoria tiene Actividad, ANALG & eacute; Sica y antipir & eacute; tica. Aunque el mecanismo Exacto no ha sido claramente establecido, parece estar principalmente asociado con la oacute inhibici &; n de la s & iacute; ntesis de prostaglandinas. BREXICAMпїЅ es un Complejo de University incluso & oacute; n del piroxicam y la пїЅ-ciclodextrina (пїЅ-ciclodextrina-piroxicam). Es un Complejo hidrof & iacute; lico, r & aacute; pidamente humedecido, muestra un alto Perfil de disoluci & oacute; n, Mientras que el piroxicam s & oacute; lo tiene caracter & iacute; sticas de disoluci & oacute; n Lenta. La disoluci & oacute; n m & aacute; s r & aacute; pida resulta en una r & aacute; pida absorci & oacute; n del Ingrediente Activo con riguardo al piroxicam solista y muestra un establecimiento m & aacute; s r & aacute; pido de la ACCI & oacute; n antipir & eacute; tica y antiinflamatoria. La complementaci & oacute; n del piroxicam con la пїЅ-ciclodextrina s & oacute; lo altera el perfil de absorci & oacute; n del piroxicam, senza pero afecta su distribuci & oacute; n, metabolismo o excreci & oacute; n. Por lo tanto, la vida dei media del piroxicam non es cambiata su, permitiendo la administraci & oacute; n de una vez BREXICAMпїЅ Al d & iacute; a. El Complejo пїЅ-ciclodextrina-piroxicam es mejor generalmente tolerado que el piroxicam solista, particularmente un gastrointestinale nivel. Las ciclodextrinas figlio Capaces de reducir el potencial de da & ntilde; o gastrointestinale de varias drogas antiinflamatorias ac & iacute; dicas. El da & ntilde; o g & aacute; strico puede llevarse un cabo por la lenta disoluci & oacute; n de las drogas, con concentraciones locali lo suficientemente Altas para causar da & ntilde; o à la mucosa. Por medio de la complementaci & oacute; n con la пїЅ-ciclodextrina, el tiempo de tr & aacute; nsito gastrointestinale del piroxicam es significativamente reducido, por lo que la droga est & aacute; en contacto con la mucosa gastrointestinale por un tiempo mucho m & aacute; s corto. La Actividad analg & eacute; sica del пїЅ-ciclodextrina-piroxicam fue valorada por el m & eacute; todo modificado de Sigmund en el topo & oacute; n; EL Complejo muestra su m & aacute; ximo efecto (99% de la inhibici & oacute; n m & aacute; xima) 5 minutos despu & eacute; s de la administraci & oacute; n orale, Mientras que el valor correspondiente para el piroxicam fue de 78%. La actividad de ambas drogas permanece constante por dos horas despu & eacute; s de la administraci & oacute; n. Se lograron resultados Similares cuando se utiliz & oacute; EL m & eacute; todo de Winter para valorar la actividad antiinflamatoria. Una hora despu & eacute; s de la administraci & oacute; n, el edema inducido fue inhibido por el пїЅ-ciclodextrina-piroxicam en una extensi & oacute; n mucho m & aacute; s Alta que por el piroxicam; EL porcentaje de la inhibici & oacute; n fue de 58% a 39% de para пїЅ-ciclodextrina-piroxicam y piroxicam, respectivamente. El Aumento de la tolerabilidad gastrointestinale del пїЅ-ciclodextrina-piroxicam fue confirmado en el hombre por medio de tres estudios controlados doble ciego, en los cuales la P & eacute; rdida de sangre fecale fue valorada utilizando Una t & eacute; cnica para c & eacute; lulas Rojas marcadas con 51Cr. En Todos estos estudios la duraci & oacute; n del tratamiento fue de por lo menos 28 d & iacute; come. Dos Estudios mostraron Una significativa diferencia con riguardo a la p & eacute; rdida de Sangre fecale hacia el final de las cuatro semanas del Periodo de estudio, favoreciendo EL пїЅ-ciclodextrina-piroxicam en comparaci & oacute; n con el solista; EL tercero mostr & oacute; Una tendencia paragonabile, pero no significativa. En un cuarto estudio se realiz & oacute; comparaci & oacute Una; n endosc & oacute; пїЅpica entre el пїЅ-ciclodextrina-piroxicam, EL piroxicam solista, la indometacina y un placebo por un Periodo de 14 d & iacute; come; adicionalmente, la valoraci & oacute; n de las diferencias potenciales de la mucosa g & aacute; strica (PIL) se llev & oacute; un cabo. El пїЅ-ciclodextrina-piroxicam produrre menos efecto sobre este par & aacute; metropolitana que el piroxicam o la indometacina y hubo Una correlaci & oacute; n Positiva entre el GD Pm & aacute; x y las anotaciones endosc & oacute; pica. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL Embarazo Y LA lactancia No se han riportato en la literatura efectos teratog & eacute; Nicos para el piroxicam cuando se ha probado en animales. Aun come & iacute ;, su seguridad para la mujer durante el embarazo o la lactancia no ha sido establecida. El piroxicam inhibe la s & iacute; ntesis y liberaci & oacute; n de prostaglandinas una trav & eacute; s de una inhibici & oacute; n reversibile de la ciclo-oxigenasa, el efecto est y & aacute; asociado con un Incremento en la incidencia, en los animales experimentales, de distocia y parto retardado, cuando la administraci & oacute; n del medicamento se continu & oacute; hasta la & uacute; ltima fase del embarazo. Es Sabido Tambi & eacute; n que los Aines inducen Cierre prematuro de los ductos arteriosos en los infantes. Los datos que existen sugieren que la concentraci & oacute; n de piroxicam en la leche materna es aproximadamente del 1% al 3% relacionado con el que se encuentra en el plasma materno. No ocurre acumulaci & oacute; n de piroxicam en la leche durante el tratamiento hasta 52 d & iacute; come. No se recomienda utilizar BREXICAMпїЅ en madres que est & eacute; n lactando, dado que su seguridad cl & iacute; nica en neonatos no ha sido establecida. REACCIONES Secundarias Y ADVERSAS BREXICAMпїЅ parece ser mejor que el tolerado piroxicam solista; aun come & iacute ;, los s & iacute; ntomas gastrointestinales Asociados con la oacute administraci &; n de los piroxicam figlio efectos secundarios m & aacute; s comunes, pero es que improbabile interfieran con la oacute continuaci &; n de la terapia. & Eacute; stos incluyen: estomaпїЅtitis, anoressia, Malestar epig & aacute; strico o addominale o dolor, n & aacute; USEA, constipaci & oacute; n, flatulencia, diarrea e Indigesti & oacute; n. La ulceraci & oacute; n p & eacute; ptica, la oacute perforaci &; n y el Sangrado gastrointestinale, la ulceraci & oacute; n del Col & oacute; n y del & iacute; leo, en Casos raros fatale, han sido riportati con el uso de piroxicam. La administraci & oacute; n un largo plazo de piroxicam en una dosis de 30 mg al d & iacute; una o m & aacute; s condurre una Incremento un en el Riesgo de desarrollar efectos secundarios gastrointestinales. Los Eventos gastrointestinales adversos (por ejemplo, Sangrado, ulceraci & oacute; n, perforaci & oacute; n) pueden ocurrir en cualquier Momento en pacientes que reciben terapia CR & oacute; Aines nica della truffa, y estos Eventos pueden non precedidos ser por signos o s & iacute; ntomas de advertencia. Existe Evidencia que sugiere que puede BREXICAMпїЅ inducir menos Sangrado gastrointestinale que el piroxicam solista. Existen algunos Pocos reportes Acerca de que el piroxicam causa reacciones de hipersensibilidad cut & aacute; nea, como COMEZ & oacute; n o prurito, on & iacute; colisis o alopecia. Las reacciones de fotosensibilidad ocurren poco frecuentemente. Al igual que otros con Aines, puede ocurrir Raramente la Necr & oacute; Lisis epid & eacute; rmica (enfermedad de Lyell), el s & iacute; ndrome de Stevens-Johnson, o reacciones vesiculobulosas. Otras reacciones de hipersensibilidad Como anafilaxis, broncospasmo, orticaria, angioedema, vasculite y enfermedad del Suero han sido riportate Raramente. Tambi & eacute; n han sido riportate palpitazioni, disnea, anormalidades Metab & oacute; licas como la hipoglucemia, Incremento o disminuci & oacute; n en el peso y algunos casos de anticuerpos antinucleares positivos (ANA), o da & ntilde; o al coraz & oacute; n. Inflamaci & oacute; n de los ojos, visi & oacute; n borrosa e irriпїЅtaci & oacute; n Del ojo Tambi & eacute; n han riportati Sido. Las disminuciones en la hemoglobina y el hemat & oacute; Critone en la ausencia de Sangrado gastrointestinale obvio han ocurrido, y se ha riportato l'anemia, trombocitopenia, p & uacute; rpura non trombocitop & eacute; nica (Henoch SchпїЅnlein), leucopenia y eosinofilia. Existen pocos reportes de anemia APL & aacute; Sica, anemia hemol & iacute; tica y epistassi. Han sido observados cambios en los par & aacute; metros de la funci & oacute; n HEP ​​& aacute; tica con el uso di piroxicam y con otros Aines. Algunos pacientes pueden Visualizza un Incremento en la concentraci & oacute; n de transaminasas en Suero durante el tratamiento con piroxicam. Tambi & eacute; n han ocurrido casos de reacciones HEP & aacute; Ticas Severas Como ictericia, y Casos de epatite fatale. Aun cuando se cree que esos Eventos raros figlio, cuando las pruebas anormales de funci & oacute; n HEP ​​& aacute; пїЅtica persisten o empeoran, o se desarrollan signos Consistentes de enfermedad HEP & aacute; tica, o esistenziali manifestaciones SIST & eacute; miche como orticaria o eosinofilia, el tratamiento deber & aacute ; ser descontinuado. Al igual que otros con Aines, se ha riportato edema en algunos pacientes; debe recordarse la posibilidad de precipitar la falla cardiaca congestiva en los pacientes Ancianos o aquellos que tengan Una funci & oacute; n cardiaca da & ntilde; Ada. Los efectos en el sistema nervioso como centrale v & eacute; rtigo, dolor de cabeza, drowsiness, insomnio, depresi & oacute; n, nerviosismo, alucinaciones, alteraciones en la Conducta, anormalidades en el Sue & ntilde; o, confusi e oacute; n mentale, parestesias y desequilibrio han sido Raramente riportati. Raramente, Los Aines pueden causar nefritis interstiziali, glomerulonefritis, necrosi papilar, y & s iacute; ndrome nefr & iacute; tico. Los Aines inhiben la s & iacute; ntesis de prostaglandina renale, la quale Juega un papel de soporte en el mantenimiento de la oacute perfusi &; n renale en pacientes con volumen sangu & iacute; neo reducido y flujo sangu & iacute; disminuido renale neo. En estos pacientes, la administraci & oacute; n de Aines puede precipitar la oacute descompensaci &; n declarada renale, la quale es seguida de una recuperaci & oacute; n de la situaci & oacute; n preexistente despu & eacute; s de la descontinuaci & oacute; n de la droga. La incidencia de efectos colaterales no se incrementa en pacientes Ancianos. De cualquier manera, los pacientes Ancianos, fr & aacute; Giles o d & eacute; Biles requieren Una supervisi & oacute; n cuidadosa, Dado que ellos pueden tolerar menos los efectos secundarios; suscettibili s un tener funci & oacute;; los Ancianos requieren preпїЅcauci & oacute; n, dado que pueden ser m & aacute n cardiaca, renale o HEP & aacute; tica disminuida. Interacciones MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GпїЅNERO Debido a la alta uni & oacute; n una prote & iacute; nas del piroxicam, puede esperarse el Desplazamiento de otras drogas Unidas una prote & iacute; nas. Los pacientes deber & aacute; n ser monitoreados cuidadosamente para cambiar la dosificaci & oacute; n cuando se administré BREXICAMпїЅ en aquellos pacientes que se encuentren recibiendo otras drogas con Una Alta uni & oacute; n una prote & iacute; nas Como anticoagulantes orales, salicilatos sulfonilureas y. Se ha riportato que los Aines, incluyendo EL piroxicam, aumentan la concentraci & oacute; n de litio en plasma en la fase estacionaria y es necesario el Monitoreo cuando se Inicia, se ajusta o se detiene el tratamiento con BREXICAMпїЅ. Come & iacute; como con otros Aines, el uso de BREXICAMпїЅ junto con el & aacute; cido acetilsalic & iacute; lico o el uso concomitante con otras drogas antiinflamatorias non Steroidi no es recomendable, dado que los datos que existen figlio inadecuados para demostrar que ESA combinaciones producen Una sindaco mejor & iacute; a que Aqu & eacute; lla que se logra con el piroxicam solista; m & aacute; s a & uacute; n, se incrementa el potencial para que se presenten reacciones adversas. Los Estudios en humanos han demostrado que el uso concomitante di piroxicam y & aacute; cido acetilsalic & iacute; lico ridurre Las concentraciones de piroxicam en plasma un aproximadamente 80% de los valores пїЅusuales. La administraci & oacute; n concomitante de BREXICAMпїЅ y antiпїЅ & aacute; cidos no tiene Efecto en las concentraciones plasma & aacute; пїЅticas de piroxicam; el uso de concurrente piroxicam con digoxina o digitoxina non afecta las concentraciones it plasma de ninguna de las drogas o del piroxicam. Existe Evidencia de que puede ocurrir un ligero pero significativo Incremento en la absorci & oacute; n de piroxicam despu & eacute; s de la administraci & oacute; n de cimetidina, aunque no existen cambios significativos en las constantes de la velocidad de oacute eliminaci &; n o La Vida media. Es improbabile que este peque & ntilde; o Incremento en la absorci & oacute; n mare de importancia cl & iacute; nica. Al igual que sucede con otros antiinflamatorios non Steroidi, la administraci & oacute; n concomitante de piroxicam y otras drogas anticoagulantes del tipo de la Cumarina, pueden dar como resultado un Incremento en los Efectos anticoagulantes. Por lo tanto, racconti pacientes deber & aacute; n ser monitoreados cuidadosamente. La administraci & oacute; n de drogas antiinflamatorias non Steroidi puede causar retenci & oacute; n de sodio, potasio y l & iacute; quidos, y puede interferir con la ACCI & oacute; n natriur & eacute; tica de las drogas Diur & eacute; Ticas; ESTOS пїЅfactores deber & aacute; n ser tomados en cuenta cuando sé traten пїЅpacientes que tengan Una funci & oacute; n cardiaca da & ntilde; Ada o hipertensi & oacute; n, para evitar un posible empeoramiento de estas condiciones. ALTERACIONES EN LOS Resultados DE Pruebas DE LABORATORIO BREXICAMпїЅ deber & aacute; ser utilizado controllo bajo m & eacute; dico estricto en pacientes que tengan una historia m & eacute; dica de problemas del tracto gastrointestinale superiore. El piroxicam, al igual que otras drogas antiinflamatorias non Steroidi, disminuye la agregaci & oacute; n de plaquetas y prolonga el tiempo de Sangrado; Esto deber & aacute; ser tomado en cuenta cuando mare releпїЅvante. Existen reportes de una oacute elevaci &; n reversibile en la sangre urea en y la creatinina. Los pacientes que tengan un alto Riesgo de descompensaci & oacute; n renale, como Aquellos con falla cardiaca congestiva, cirrosis HEP & aacute; tica, s & iacute; ndrome nefr & oacute; tico o enfermedad renale declarada, deber & aacute; n ser monitoreados cuidadosamente. La funci & oacute; n HEP ​​& aacute; tica deber & aacute; ser monitoreada peri & oacute; dicamente Durante la terapia a largo plazo con piroxicam. PRECAUCIONES IT RELACIпїЅN CON EFECTOS DE CARCINOGпїЅNESIS, MUTAGпїЅNESIS, TERATOGпїЅNESIS Y sobre la FERTILIDAD Se encontr & oacute; que la dosis DL50 en ratones fue de 167 mg / kg per via orale Se encontraron signos de toxicidad renale y g & aacute; strica en ratas y bajo Monos tratamiento CR & oacute; nico (semanas 26) un dosis de 3 a 10 veces que las mayores bien toleradas. El potencial mutag & eacute; nico del пїЅ-ciclodextrina-piroxicam ha sido estudiado en una serie de pruebas in vivo e in vitro (C & eacute; lulas bacterianas y eucari & oacute; Ticas). No se observaпїЅron Evidencias de efectos mutag & eacute; Nicos o blastog & eacute; пїЅnicos. DOSIS Y VпїЅA DE ADMINISTRACIпїЅN Una tableta completa (20 mg di piroxicam) por d & iacute, un en una sola dosis. En pacientes Ancianos puede ser necesario reducir la dosificaci & oacute; n (la mitad de la tableta) y limitar la duraci & oacute; n del tratamiento. En caso de gota Aguda, la terapia deber & aacute; ser iniciada con Una sola dosis de 40 mg, seguida de 40 mg diariamente en una sola dosis o dosis divididas de cuatro un seis d & iacute; come. El piroxicam non est & aacute; indicado en el tratamiento un largo plazo para el Manejo de la goccia. MANIFESTACIONES Y Manejo de la SOBREDOSIFICACIпїЅN O ingesta ACCIDENTALE En caso de Sobredosis con BREXICAMпїЅ, el Manejo de soporte y sintom & aacute; tico es necesario; el uso del carb & oacute; n activado orale puede reducir la absorci & oacute; n del piroxicam. Tabletas: Caja con 10, 20 y 30 de tabletas 20 mg en Envase de burbuja.