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Allegra Rinite allergica stagionale Allegra è indicato per il sollievo dei sintomi associati alla rinite allergica stagionale negli adulti e nei bambini di 2 anni di età e anziani. Cronica idiopatica Allegra è indicato per il trattamento delle manifestazioni cutanee non complicate di orticaria cronica idiopatica negli adulti e nei bambini da 6 mesi di età e anziani. Allegra Dosaggio e somministrazione compresse Allegra Rinite allergica stagionale e cronica idiopatica Adulti e bambini di 12 anni e più La dose raccomandata di compresse Allegra è di 60 mg due volte al giorno o 180 mg una volta al giorno con acqua. Una dose di 60 mg una volta al giorno è raccomandata come dose iniziale nei pazienti con ridotta funzionalità renale [vedere Farmacologia Clinica (12.3)]. Bambini da 6 a 11 anni. La dose raccomandata di compresse Allegra è di 30 mg due volte al giorno con acqua. Una dose di 30 mg una volta al giorno è raccomandata come dose iniziale nei pazienti pediatrici con ridotta funzionalità renale [vedere Farmacologia Clinica (12.3)]. Allegra ODT Rinite allergica stagionale e cronica idiopatica I bambini da 6 a 11 anni: Allegra ODT è destinato per l'uso in bambini da 6 a 11 anni di età. La dose raccomandata di Allegra ODT è di 30 mg due volte al giorno. Una dose di 30 mg una volta al giorno è raccomandata come dose iniziale nei pazienti pediatrici con ridotta funzionalità renale [vedere Farmacologia Clinica (12.3)]. Allegra ODT è destinato a disintegrarsi sulla lingua, seguito da deglutire con o senza acqua. Allegra ODT deve essere assunto a stomaco vuoto. Allegra ODT non è destinato ad essere masticato. Allegra ODT non deve essere rimosso dalla confezione blister originale fino al momento della somministrazione. sospensione orale Allegra Rinite allergica stagionale I bambini da 2 a 11 anni: La dose raccomandata di Allegra sospensione orale è di 30 mg due volte al giorno. Una dose di 30 mg (5 ml) una volta al giorno è raccomandata come dose iniziale nei pazienti pediatrici con ridotta funzionalità renale [vedere Farmacologia Clinica (12.3)]. Agitare bene il flacone, prima di ogni utilizzo. Cronica idiopatica Bambini da 6 mesi a 11 anni: La dose raccomandata di Allegra sospensione orale è di 30 mg (5 ml) due volte al giorno per i pazienti da 2 a 11 anni di età e 15 mg (2,5 ml) due volte al giorno per i pazienti 6 mesi a meno di 2 anni di età. Per i pazienti pediatrici con ridotta funzionalità renale, le dosi iniziali raccomandate di Allegra sospensione orale sono 30 mg (5 ml) una volta al giorno per i pazienti da 2 a 11 anni di età e 15 mg (2,5 ml) una volta al giorno per i pazienti 6 mesi a meno di 2 anni di età [vedere Farmacologia clinica (12.3)]. Agitare bene il flacone, prima di ogni utilizzo. Forme di dosaggio e punti di forza compresse Allegra sono disponibili in 30 mg, 60 mg e 180 mg di forza. compresse Allegra sono rivestite con una pellicola di rivestimento pesca colorata. Le compresse hanno la forma seguente e identificatori univoci: 30 mg compresse sono rotonde, bi-convessa e hanno 03 da un lato e un script "e" dall'altro; 60 mg sono ovali, biconvessa e hanno 06 su un lato e un script "e" dall'altro; e 180 mg sono oblunghe, biconvessa e hanno 018 su un lato e un script "e" dall'altro. Allegra ODT è disponibile in 30 mg per via orale disintegrazione compresse ed è di colore bianco, piatte, e frac12; pollici a forma rotonda con i bordi smussati e con impresso un "e" script da un lato e "311AV" sul lato opposto. Allegra sospensione orale è disponibile come 30 mg / 5 ml (6 mg / mL). Controindicazioni compresse Allegra, Allegra ODT e sospensione orale Allegra sono controindicati nei pazienti con nota ipersensibilità alla fexofenadina e uno qualsiasi degli eccipienti di Allegra. Sono stati segnalati rari casi di reazioni di ipersensibilità con manifestazioni quali angioedema, oppressione toracica, dispnea, vampate di calore ed anafilassi sistemica. Avvertenze e precauzioni Phenylketonurics Allegra ODT contiene fenilalanina, un componente di aspartame. Ogni 30 mg Allegra ODT contiene 5,3 mg di fenilalanina. Allegra prodotti diversi da Allegra ODT non contengono fenilalanina. Reazioni avverse Degli studi clinici Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, velocità di reazione avverse osservate negli studi clinici di un farmaco non può essere direttamente confrontati con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco, pertanto potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica. I dati di sicurezza descritti di seguito riflettono l'esposizione a fexofenadina cloridrato in 5083 pazienti in studi per la rinite allergica e orticaria cronica idiopatica. In questi studi, 3010 pazienti di 12 anni di età e anziani con rinite allergica stagionale sono stati esposti a fexofenadina cloridrato a dosaggi di 20 a 240 mg due volte al giorno o 120 a 180 mg una volta al giorno. Un totale di 646 pazienti da 6 a 11 anni di età con rinite allergica stagionale sono stati esposti a fexofenadina cloridrato alla dose di 15 a 60 mg due volte al giorno. La durata del trattamento in questi studi è stata di 2 settimane. Un totale di 534 pazienti 6 mesi a 5 anni di età con rinite allergica sono stati esposti a fexofenadina cloridrato alla dose di 15 a 30 mg due volte al giorno. La durata del trattamento in questi studi variava da 1 giorno a 2 settimane. Ci sono stati 893 pazienti di 12 anni di età e anziani con orticaria cronica idiopatica esposti alla fexofenadina cloridrato a dosi da 20 a 240 mg due volte al giorno o 180 mg una volta al giorno. La durata del trattamento in questi studi era di 4 settimane. Rinite allergica stagionale Adulti e adolescenti: In studi clinici controllati con placebo stagionali rinite allergica in soggetti di 12 anni di età e anziani, 2439 soggetti hanno ricevuto capsule fexofenadina cloridrato a dosi di 20 mg a 240 mg due volte al giorno. Tutte le reazioni avverse che sono stati segnalati da una maggiore dell'1% dei soggetti che hanno ricevuto la dose giornaliera raccomandata di fexofenadina cloridrato (60 mg capsule due volte al giorno) sono elencati nella tabella 1. In un altro studio clinico controllato con placebo negli Stati Uniti, 571 soggetti di età compresa 12 anni di età hanno ricevuto compresse fexofenadina cloridrato a dosaggi di 120 o 180 mg una volta al giorno. La tabella 1 elenca anche le reazioni avverse che sono stati segnalati di oltre il 2% dei soggetti trattati con le compresse di fexofenadina cloridrato alla dose di 180 mg una volta al giorno. L'incidenza di reazioni avverse, tra cui sonnolenza / fatica, non era dose-correlata ed era simile in tutti i sottogruppi definiti per età, sesso e razza. Tabella 1 Reazioni avverse nei soggetti di età compresa tra 12 anni e più segnalati negli studi clinici rinite allergica stagionale controllati con placebo negli Stati Uniti doppia somministrazione giornaliera con capsule fexofenadina a tassi superiori a 1% La frequenza e l'ampiezza delle anomalie di laboratorio sono risultate simili nei fexofenadina hydrochloride - e soggetti trattati con placebo. Pediatria: Tabella 2 elenca le reazioni avverse nei soggetti di età compresa tra 6 anni a 11 anni di età che sono stati segnalati di oltre il 2% dei soggetti trattati con le compresse di fexofenadina cloridrato alla dose di 30 mg due volte al giorno negli studi di rinite allergica stagionale placebo-controllati in Stati Uniti e Canada. Tabella 2 Reazioni avverse riportate in studi controllati con placebo rinite allergica stagionale nei pazienti pediatrici di età compresa tra 6 anni a 11 anni negli Stati Uniti e in Canada a tassi superiori a 2% Fexofenadine 30 mg due volte al giorno (n = 209) Infezione del tratto respiratorio superiore Tabella 3 elenca le reazioni avverse nei soggetti da 6 mesi a 5 anni di età, che sono stati riportati da superiore al 2% dei soggetti trattati con fexofenadina cloridrato in 3 studi di farmacocinetica singole e dosi multiple aperte e 3 studi di sicurezza controllati verso placebo con capsula fexofenadina cloridrato contenuti (484 soggetti) e la sospensione (50 soggetti) alla dose di 15 mg (108 soggetti) e 30 mg (426 soggetti) somministrato due volte al giorno. Tabella 3 Reazioni avverse riportate in studi controllati verso placebo in pazienti pediatrici affetti da rinite allergica età compresa tra 6 mesi a 5 anni di età a tassi superiori al 2% Fexofenadine 15 mg due volte al giorno Fexofenadine 30 mg due volte al giorno Fexofenadine totale due volte al giorno Cronica idiopatica Le reazioni avverse segnalate dai soggetti di 12 anni di età e anziani negli studi orticaria cronica idiopatica controllati con placebo sono stati simili a quelli riportati negli studi di rinite allergica stagionale, controllati con placebo. Negli studi clinici idiopatica orticaria cronica controllati con placebo, 726 soggetti di 12 anni di età e anziani hanno ricevuto compresse di fexofenadina cloridrato a dosi da 20 a 240 mg due volte al giorno. Tabella 4 elenca le reazioni avverse nei soggetti di età compresa 12 anni di età che sono stati segnalati di oltre il 2% dei soggetti trattati con le compresse di fexofenadina cloridrato 60 mg due volte al giorno in studi clinici controllati negli Stati Uniti e in Canada. In uno studio clinico controllato con placebo negli Stati Uniti, 167 soggetti di età compresa 12 anni di età hanno ricevuto fexofenadina cloridrato 180 mg. Tabella 4 elenca anche le reazioni avverse che sono stati segnalati di oltre il 2% dei soggetti trattati con le compresse di fexofenadina cloridrato alla dose di 180 mg una volta al giorno. Tabella 4 Reazioni avverse riportate in soggetti di 12 anni di età e anziani negli studi orticaria cronica idiopatica controllati con placebo doppia somministrazione giornaliera con fexofenadina cloridrato in studi negli Stati Uniti e in Canada a tassi superiori a 2% Fexofenadine 60 mg due volte al giorno (n = 191) La sicurezza di fexofenadina cloridrato nel trattamento di orticaria cronica idiopatica in pazienti pediatrici da 6 mesi a 11 anni di età si basa sul profilo di sicurezza di fexofenadina cloridrato in pazienti adulti e pediatrici a dosi pari o superiori alla dose raccomandata [vedere Uso in Popolazioni specifiche (8.4)] L'esperienza post-marketing Oltre alle reazioni avverse riscontrate durante gli studi clinici e di cui sopra, i seguenti eventi avversi sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Allegra. Poiché questi eventi sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensione incerta, non è sempre possibile stimare in modo attendibile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Eventi che sono stati raramente osservati durante l'esperienza post-marketing sono: insonnia, nervosismo, disturbi del sonno o paroniria, e reazioni di ipersensibilità (compresa anafilassi, orticaria, angioedema, senso di costrizione toracica, dispnea, vampate di calore, prurito, eruzioni cutanee e). Interazioni farmacologiche antiacidi Fexofenadina cloridrato non deve essere presa stretta nel tempo con alluminio e magnesio contenente antiacidi. In soggetti adulti sani, la somministrazione di 120 mg di fexofenadina cloridrato (2 x 60 mg capsule) entro 15 minuti di un antiacido contenente alluminio e magnesio (Maalox & reg;) è diminuita fexofenadina AUC del 41% e la Cmax del 43%. Eritromicina e ketoconazolo Fexofenadina ha dimostrato di esibire minima metabolismo (circa 5%). Tuttavia, co & ndash; la somministrazione di fexofenadina cloridrato sia con ketoconazolo o eritromicina hanno portato all'aumento delle concentrazioni plasmatiche di fexofenadina in soggetti adulti sani. Fexofenadine non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di entrambi eritromicina o ketoconazolo. In 2 studi separati in soggetti adulti sani, fexofenadina cloridrato 120 mg (dose 240 mg in totale al giorno) due volte al giorno è stato co-somministrato con o eritromicina 500 mg ogni 8 ore o ketoconazolo 400 mg una volta al giorno in condizioni di stato stazionario in soggetti sani adulti ( n = 24, ogni studio). Non sono state osservate differenze di eventi o QT c avversa intervallo quando i soggetti sono stati somministrati fexofenadina cloridrato da solo o in combinazione con eritromicina o ketoconazolo. I risultati di questi studi sono riassunti nella tabella che segue Tabella 5 Effetti sulla farmacocinetica allo steady-state fexofenadina dopo 7 giorni di co-somministrazione con fexofenadina cloridrato 120 mg ogni 12 ore in soggetti adulti sani (n = 24) C maxSS (concentrazione plasmatica di picco) AUC ss (0 & ndash; 12h) (grado di esposizione sistemica) I cambiamenti nei livelli plasmatici erano all'interno della gamma dei livelli plasmatici raggiunti negli studi clinici adeguati e ben controllati. Il meccanismo di queste interazioni è stata valutata in vitro, in situ. e in modelli animali in vivo. Questi studi indicano che il ketoconazolo o co-somministrazione di eritromicina aumenta fexofenadina assorbimento gastrointestinale. Questo aumento osservato nella biodisponibilità di fexofenadina possono essere dovuti effetti legati ai trasporti, come p-glicoproteina. In studi su animali in vivo suggeriscono anche che, oltre a migliorare l'assorbimento, ketoconazolo diminuisce Fexofenadine secrezione gastro-intestinale, mentre l'eritromicina può anche diminuire l'escrezione biliare. Succhi di frutta Succhi di frutta come il pompelmo, arancia e mela possono ridurre la biodisponibilità e l'esposizione di fexofenadina. Questo si basa sui risultati di 3 studi clinici utilizzando istamina indotta ponfi cutanei e razzi accoppiato con l'analisi farmacocinetica di popolazione. La dimensione del livido e calore erano significativamente più grande quando fexofenadina cloridrato è stato somministrato sia con pompelmo o succhi d'arancia, rispetto all'acqua. Sulla base dei dati di letteratura, gli stessi effetti possono essere estrapolati ad altri succhi di frutta, come il succo di mela. Il significato clinico di queste osservazioni è sconosciuta. Inoltre, sulla base dell'analisi farmacocinetica di popolazione dei dati combinati pompelmo e succhi arancioni studi con i dati di uno studio di bioequivalenza, la biodisponibilità di fexofenadina è stato ridotto del 36%. Pertanto, per massimizzare gli effetti di fexofenadina, si raccomanda che le compresse Allegra devono essere prese con l'acqua [vedere Farmacologia Clinica (12.3) e Dosaggio e somministrazione (2.2)]. USO IN popolazioni specifiche Gravidanza Effetti teratogeni: Gravidanza Categoria C. Non c'è stata evidenza di teratogenicità nei ratti e conigli a dosi orali di terfenadina fino a 300 mg / kg (che ha portato ad esposizioni fexofenadina che erano di circa 4 e 30 volte rispettivamente, l'esposizione al massimo consigliato umano dose orale giornaliera di 180 mg di fexofenadina cloridrato basata sul confronto di AUC). Nei topi, senza effetti collaterali e senza effetti teratogeni durante la gestazione sono stati osservati con fexofenadina cloridrato a dosi orali fino a 3730 mg / kg (che ha portato ad esposizioni fexofenadina che erano circa 15 volte l'esposizione al massimo raccomandato umana dose giornaliera per via orale di 180 mg di fexofenadina cloridrato basata sul confronto di AUC). Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Fexofenadina cloridrato deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Effetti non teratogeno: diminuzione dose-correlate a un aumento di peso dei cuccioli e la sopravvivenza sono stati osservati nei ratti esposti a una dose orale di 150 mg / kg di terfenadina (che ha portato alle esposizioni fexofenadina che erano circa 3 volte l'esposizione alla dose massima raccomandata per via orale giornaliera umana di 180 mg di fexofenadina cloridrato basate sul confronto di AUC). Le madri che allattano Non è noto se fexofenadina sia escreto nel latte umano. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne durante l'allattamento. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando fexofenadina cloridrato viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico Le dosi raccomandate di fexofenadina cloridrato in pazienti pediatrici da 6 mesi a 11 anni di età si basano sul confronto incrociato studio della farmacocinetica di fexofenadina negli adulti e nei soggetti pediatrici e sul profilo di sicurezza di fexofenadina cloridrato in soggetti adulti e pediatrici in dosi uguali o maggiore sicurezza doses. The raccomandata e l'efficacia di fexofenadina cloridrato in pazienti pediatrici sotto i 6 mesi di età non sono state stabilite. La sicurezza di fexofenadina cloridrato si basa sulla somministrazione di compresse di Allegra alla dose di 30 mg due volte al giorno ha dimostrato in 438 pazienti pediatrici dai 6 anni ai 11 anni di età in 2 di 2 settimane di stagione prove rinite allergica controllati con placebo. La sicurezza di fexofenadina cloridrato a dosi di 15 mg e 30 mg somministrato una volta e due volte al giorno è stata dimostrata in 969 soggetti pediatrici (da 6 mesi a 5 anni di età) affetti da rinite allergica in 3 studi di farmacocinetica e 3 studi di sicurezza. La sicurezza di fexofenadina cloridrato per il trattamento di orticaria cronica idiopatica in soggetti da 6 mesi a 11 anni di età si basa sul confronto incrociato studio della farmacocinetica di Allegra in soggetti adulti e pediatrici e sul profilo di sicurezza di fexofenadina sia in adulti e pediatrici soggetti a dosi uguali o superiori alla dose raccomandata. L'efficacia di fexofenadina cloridrato per il trattamento della rinite allergica stagionale in soggetti 6 a 11 anni di età è stata dimostrata in 1 trial (n = 411) in cui Allegra compresse 30 mg due volte al giorno ha ridotto significativamente il punteggio totale dei sintomi rispetto al placebo, insieme con estrapolazione di dimostrata efficacia in soggetti di età superiore a 12 anni, e il confronto di farmacocinetica in adulti e bambini. L'efficacia di fexofenadina cloridrato 30 mg due volte al giorno per il trattamento della rinite allergica stagionale nei pazienti da 2 a 5 anni di età si basa sulle comparazioni di farmacocinetica in soggetti adulti e pediatrici e un'estrapolazione della efficacia dimostrata di fexofenadina cloridrato in soggetti adulti con questo condizioni e la probabilità che il decorso della malattia, fisiopatologia, e l'effetto del farmaco sono sostanzialmente simili nei pazienti pediatrici a quelli nei pazienti adulti. L'efficacia di fexofenadina cloridrato per il trattamento di orticaria cronica idiopatica in pazienti da 6 mesi a 11 anni di età si basa sulle comparazioni di farmacocinetica in adulti e bambini e una estrapolazione dell'efficacia dimostrata di Allegra negli adulti con questa condizione e la probabilità che il decorso della malattia, fisiopatologia e l'effetto del farmaco sono sostanzialmente simili nei bambini a quello dei pazienti adulti. La somministrazione di una dose di 15 mg di fexofenadina cloridrato a soggetti pediatrici di 6 mesi a meno di 2 anni di età e una dose di 30 mg a soggetti pediatrici da 2 a 11 anni di età ha prodotto esposizioni paragonabili a quelli osservati con una dose di 60 mg somministrati per adulti . Usa Geriatric Gli studi clinici di compresse e capsule Allegra non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 anni e oltre per determinare se questa popolazione reagisce in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i soggetti geriatrici e più giovani. Questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni tossiche al farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare la funzionalità renale [vedere Farmacologia Clinica (12.3)]. Insufficienza renale Sulla base di aumenti di biodisponibilità e l'emivita, una dose di 60 mg una volta al giorno è raccomandata come dose iniziale nei pazienti adulti con ridotta funzionalità renale (insufficienza renale lieve, moderata o grave). Per i pazienti pediatrici con ridotta funzionalità renale (insufficienza renale lieve, moderata o grave), la dose iniziale raccomandata di fexofenadina è di 30 mg una volta al giorno per i pazienti da 2 a 11 anni di età e 15 mg una volta al giorno per i pazienti 6 mesi a meno di 2 anni di età. [Vedi Dosaggio e Amministrazione (2.2, 2.3) e Farmacologia Clinica (12.3)] Insufficienza epatica La farmacocinetica di fexofenadina cloridrato in soggetti con insufficienza epatica non differivano sostanzialmente da quella osservata nei soggetti sani. sovradosaggio Vertigini, sonnolenza, secchezza delle fauci e sono stati riportati con overdose di fexofenadina cloridrato. dosi singole di fexofenadina cloridrato fino a 800 mg (6 soggetti sani a questo livello di dose), e le dosi fino a 690 mg due volte al giorno per 1 mese (3 soggetti sani a questo livello di dose) o 240 mg una volta al giorno per 1 anno (234 sano soggetti a questo livello di dose) sono stati somministrati senza lo sviluppo di eventi avversi clinicamente significativi rispetto al placebo. In caso di sovradosaggio devono essere valutate misure idonee per rimuovere qualsiasi farmaco non assorbito. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. In seguito alla somministrazione di terfenadina, l'emodialisi non ha rimosso in modo efficace fexofenadina, il principale metabolita attivo della terfenadina, dal sangue (fino al 1,7% rimosso). Non si sono verificati decessi a dosi orali di fexofenadina cloridrato fino a 5000 mg / kg nel topo (110 volte la dose massima orale giornaliera raccomandata negli adulti e nei bambini sulla base di mg / m 2) e fino a 5000 mg / kg nei ratti (230 volte i dose massima raccomandata giornaliera orale negli adulti e 210 volte la dose massima raccomandata per via orale giornaliera nei bambini a base di mg / m 2). Inoltre, non sono stati osservati segni clinici di tossicità o patologici evidenti. Nei cani, nessuna prova di tossicità è stata osservata a dosi orali fino a 2000 mg / kg (300 volte la dose massima giornaliera raccomandata per via orale negli adulti e 280 volte la massima dose orale giornaliera raccomandata nei bambini sulla base di mg / m 2). Allegra Descrizione Fexofenadina cloridrato, il principio attivo di compresse Allegra, Allegra ODT e sospensione orale Allegra, è un istamina H antagonista del recettore H1 con il nome chimico (& plusmn;) - 4- [1 idrossi-4- [4- (idrossidifenilmetil) -1 - piperidinyl] butil] - & alpha ;, & alfa; dimetil cloridrato benzenacetico. Esso ha la seguente struttura chimica Il peso molecolare è 538,13 e la formula empirica è C 32 H 39 NO 4 & bull; HCl. Fexofenadina cloridrato è un bianco a polvere cristallina di colore bianco. È facilmente solubile in metanolo ed etanolo, poco solubile in cloroformio e acqua, ed insolubile in esano. Fexofenadina cloridrato è un racemato e esiste come zwitterione in mezzi acquosi a pH fisiologico. Allegra è formulato come una tavoletta per la somministrazione orale. Ogni compressa contiene 30, 60 o 180 mg fexofenadina cloridrato (a seconda della forza dosaggio) ed i seguenti eccipienti: croscarmellosa sodica, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato e. Il rivestimento della compressa acquosa è costituito da idrossipropilmetilcellulosa, miscele di ossido di ferro, polietilenglicole, povidone, biossido di silicio, e biossido di titanio. Allegra ODT è formulato per la disintegrazione nella bocca subito dopo la somministrazione. Ogni pastiglia disintegrante contiene 30 mg di fexofenadina cloridrato e seguenti eccipienti: anidro citrico, crospovidone, magnesio stearato, mannitolo, copolimero metacrilato, cellulosa microcristallina, povidone K-30, bicarbonato di sodio, sodio amido glicolato, aspartame, naturale e artificiale aroma arancio , aroma artificiale di crema, e l'alcool anidro; l'alcol è prevalentemente rimosso durante il processo di fabbricazione. Allegra sospensione orale, una sospensione uniforme bianca, contiene 6 mg fexofenadina cloridrato per mL ed i seguenti eccipienti: glicole propilenico, sodio edetato, propilparaben, butylparaben, gomma xantano, polossamero 407, biossido di titanio, sodio fosfato monobasico monoidrato, sodio fosfato bibasico eptaidrato, artificiale lampone sapore di panna, saccarosio, xilitolo e acqua purificata. Allegra - Farmacologia Clinica Meccanismo di azione Fexofenadina cloridrato, il principale metabolita attivo della terfenadina, è un antistaminico con selettivo H 1 attività antagonista. Entrambi gli enantiomeri di fexofenadina cloridrato visualizzati effetti antistaminici circa equipotenti. Fexofenadina cloridrato ha inibito il broncospasmo antigene-indotta in cavie sensibilizzate e il rilascio di istamina da mastociti peritoneali nei ratti. Il significato clinico di questi risultati non è nota. Negli animali da laboratorio, non sono state osservate anticolinergici o alfa 1 adrenergici effetti di blocco. Inoltre, non sono state osservate sedativi o altri effetti sul sistema nervoso centrale. studi di distribuzione tissutale radioattivo nei ratti hanno indicato che la fexofenadina non attraversa la barriera emato-encefalica. farmacodinamica Livido e calore. Umana wheal pelle istamina e studi fiammate negli adulti seguenti dosi singole e due volte al giorno di 20 e 40 mg fexofenadina cloridrato hanno dimostrato che il farmaco presenta un effetto antistaminico di 1 ora, raggiunge il massimo effetto a 2 o 3 ore, e un effetto ancora è visto a 12 ore. Non c'è stata evidenza di tolleranza a questi effetti, dopo 28 giorni di trattamento. Il significato clinico di queste osservazioni è sconosciuta. Istamina wheal pelle e studi svasati in 7 a 12 soggetti anziani anni hanno mostrato che, dopo una singola dose di 30 o 60 mg, effetto antistaminico stata osservata a 1 ora e raggiunge un massimo per 3 ore. Maggiore di 49% di inibizione della superficie wheal, e 74% di inibizione della superficie svasatura sono stati mantenuti per 8 ore dopo la dose 30 e 60 mg. Nessun aumento statisticamente significativo della media dell'intervallo QT C rispetto al placebo è stata osservata in 714 soggetti adulti con rinite allergica stagionale dato capsule fexofenadina cloridrato in dosi da 60 a 240 mg due volte al giorno per 2 settimane. soggetti in età pediatrica da 2 studi clinici controllati con placebo (n = 855) trattati con fino a 60 mg due volte al giorno fexofenadina cloridrato non hanno dimostrato al trattamento con significativo o un aumento dose-correlato in QT c. Inoltre, nessun aumento statisticamente significativo dell'intervallo QT media C rispetto al placebo è stata osservata in 40 soggetti adulti sani, trattati con fexofenadina cloridrato in soluzione orale a dosi fino a 400 mg due volte al giorno per 6 giorni, o in 230 soggetti adulti sani dato fexofenadina cloridrato 240 mg una volta al giorno per 1 anno. Nei soggetti con orticaria cronica idiopatica, non vi sono state differenze clinicamente rilevanti per eventuali intervalli dell'ECG, tra cui QT c. tra quelli trattati con fexofenadina cloridrato 180 mg una volta al giorno (n = 163) e quelli trattati con placebo (n = 91) per 4 settimane. farmacocinetica La farmacocinetica di fexofenadina cloridrato in soggetti con rinite allergica stagionale e soggetti con orticaria cronica sono stati simili a quella dei soggetti sani. compresse Allegra: fexofenadina cloridrato è stato assorbito dopo somministrazione orale di una singola dose di due capsule 60 mg a soggetti sani di sesso maschile con un tempo medio di concentrazione plasmatica massima si verificano a 2,6 ore dopo la somministrazione. Dopo somministrazione di una singola di 60 mg capsule a soggetti adulti sani, la concentrazione plasmatica massima media (Cmax) era di 131 ng / mL. In seguito a singole dosi orali amministrazioni di entrambi i 60 e 180 mg di soggetti maschi adulti sani, Cmax erano 142 e 494 ng / ml, rispettivamente. Le formulazioni in compresse sono bioequivalenti alla capsula quando somministrato a dosi uguali. Fexofenadina cloridrato farmacocinetica è lineare per dosi orali fino ad una dose totale giornaliera di 240 mg (120 mg due volte al giorno). L'amministrazione dei 60 contenuto della capsula mg mescolato con succo di mela non ha avuto un effetto significativo sulla farmacocinetica di fexofenadina negli adulti. La co-somministrazione di 180 mg fexofenadina cloridrato compresse con un pasto ricco di grassi ha ridotto l'area media sotto la curva (AUC) e (Cmax) di fexofenadina del 21 e del 20% rispettivamente. Allegra ODT: Fexofenadina cloridrato è stato assorbito dopo dose singola somministrazione orale di Allegra ODT 30 mg a soggetti adulti sani con un tempo medio di concentrazione plasmatica massima si verificano in circa 2,0 ore dopo la somministrazione. Dopo la somministrazione di una singola dose di 30 mg Allegra ODT a soggetti adulti sani, la concentrazione plasmatica massima media (Cmax) era 88,0 ng / mL. Allegra ODT 30 mg sono bioequivalenti ai 30 mg compresse Allegra. La somministrazione di Allegra ODT 30 mg con un pasto ricco di grassi ha ridotto l'AUC e la Cmax di circa il 40% e il 60%, rispettivamente, e un ritardo di 2 ore nel momento di picco di esposizione (Tmax) è stato osservato. Allegra ODT deve essere assunto a stomaco vuoto. La biodisponibilità di Allegra ODT era paragonabile se somministrato con o senza acqua [vedere Dosaggio e somministrazione (2.2)] Allegra sospensione orale: Una dose di 5 ml di Allegra sospensione orale contenente 30 mg di fexofenadina cloridrato è bioequivalente a una dose di 30 mg di compresse Allegra. In seguito a somministrazione orale di una dose di 30 mg di Allegra sospensione orale a soggetti adulti sani, la Cmax media era 118 ng / mL e si è verificato a circa 1 ora. La somministrazione di 30 mg di Allegra sospensione orale con un pasto ricco di grassi ha ridotto l'AUC e la Cmax media di circa il 30 e il 47%, rispettivamente, in soggetti adulti sani. Fexofenadina cloridrato è del 60% al 70% legato alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina e & alfa; 1 glicoproteina - acido. Circa 5% della dose totale di fexofenadina cloridrato è stato eliminato mediante metabolismo epatico. L'eliminazione emivita media di fexofenadina era 14,4 ore dopo la somministrazione di 60 mg due volte al giorno in soggetti adulti sani. studi di bilancio di massa umana documentata un recupero di circa l'80% e l'11% del [14 C] dose di fexofenadina cloridrato nelle feci e nelle urine, rispettivamente. Poiché la biodisponibilità assoluta di fexofenadina cloridrato non è stata stabilita, non si sa se il componente fecale rappresenta farmaco principalmente non assorbito o è il risultato di escrezione biliare. Farmacocinetica in soggetti con insufficienza e con compromissione epatica e soggetti geriatrici, ottenuti dopo una singola dose di 80 mg di fexofenadina cloridrato, sono stati confrontati con quelli di soggetti sani in uno studio separato di disegno simile. Con insufficienza renale: In soggetti con lieve a moderata (clearance della creatinina 41 & ndash; 80 mL / min) e grave (clearance della creatinina 11 & ndash; 40 mL / min) insufficienza renale, le concentrazioni plasmatiche di picco di fexofenadina erano 87% e il 111% in più, rispettivamente, e significa eliminazione - lives erano il 59% e il 72% in più, rispettivamente, rispetto a quanto osservato nei soggetti sani. Le concentrazioni plasmatiche di picco nei soggetti sottoposti a dialisi (clearance della creatinina & le; 10 mL / min) sono stati maggiori 82% e l'emivita è stata più lunga del 31% rispetto a quanto osservato nei soggetti sani. Sulla base di aumenti di biodisponibilità e l'emivita, una dose di 60 mg una volta al giorno è raccomandata come dose iniziale nei pazienti adulti con ridotta funzionalità renale. Per i pazienti pediatrici con ridotta funzionalità renale, la dose iniziale raccomandata di fexofenadina è di 30 mg una volta al giorno per i pazienti da 2 a 11 anni di età e 15 mg una volta al giorno per i pazienti 6 mesi a meno di 2 anni di età. [Vedi Dosaggio e somministrazione (2.2, 2.3)]. Con insufficienza epatica: La farmacocinetica di fexofenadina cloridrato in soggetti con insufficienza epatica non differivano sostanzialmente da quella osservata nei soggetti sani. Soggetti geriatrici: Nei soggetti più anziani (& ge; 65 anni), i livelli plasmatici di picco di fexofenadina sono state del 99% superiori a quelli osservati in soggetti più giovani (& lt; 65 anni). Media di eliminazione di fexofenadina emivite erano simili a quelli osservati nei soggetti più giovani. Soggetti in età pediatrica: Un'analisi farmacocinetica di popolazione è stata eseguita con i dati di 77 pazienti pediatrici (da 6 mesi a 12 anni di età) affetti da rinite allergica e 136 soggetti adulti. I singoli apparenti stime clearance orale di fexofenadina erano in media del 44% e il 36% più bassa nei soggetti pediatrici 6 a 12 anni (n = 14) e da 2 a 5 anni di età (n = 21), rispettivamente, rispetto ai soggetti adulti. La somministrazione di una dose di 15 mg di fexofenadina cloridrato a soggetti pediatrici di 6 mesi a meno di 2 anni di età e una dose di 30 mg a soggetti pediatrici da 2 a 11 anni di età ha prodotto esposizioni paragonabili a quelli osservati con una dose di 60 mg somministrati per adulti . Effetto del genere. Attraverso numerosi studi, clinicamente significative differenze di genere sono stati osservati nella farmacocinetica di fexofenadina cloridrato. Tossicologia non clinico 13. 1 Carcinogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Il potenziale cancerogeno di fexofenadina è stata valutata utilizzando studi terfenadina con esposizione fexofenadina adeguata (sulla base di plasma zona-under-the-concentrazione in funzione del tempo [AUC] valori). Nessuna evidenza di cancerogenicità è stata osservata in uno studio di 18 mesi nei topi e in uno studio di 24 mesi nei ratti a dosi orali fino a 150 mg / kg di terfenadina (che hanno portato alle esposizioni fexofenadina che erano circa 3 e 5 volte l'esposizione al Studi clinici Come Fornito / stoccaggio e manipolazione Informazioni per il paziente Counseling Non superare la dose consigliata.
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